Новым направлением в лечении депрессивных расстройств является применения препарата Веллбутрин. Стойкое снижение настроения опасно для жизни пациента из-за высокой вероятности суицидальных намерений. Назначение антидепрессантных средств в таких случаях оправдано и необходимо, лечение проводится под постоянным наблюдением лечащего врача. На фоне применения Велбутрина повышается настроение, уменьшается тревожность и эмоциональное напряжение.
Состав и форма выпуска
Основным действующим веществом препарата является бупропион, дополнительные компоненты: поливиноловый спирт и глицерол.
Велбутрин выпускается в таблетках, которые действуют на организм в течение длительного времени (на протяжении суток). Дозировка составляет 150 и 300 мг.
Механизм фармакологического действия
Действие препарата основано на механизме избирательного угнетения обратного захвата катехоламиновых соединений: норадреналина и допамина. Препарат не блокирует моноаминооксидазу и не влияет на обратный захват серотонина, но проявляет антагонистическую активность по отношению к никотиновым ацетилхолиновым рецепторам.
Уже через 5 часов после приема таблетки достигается наивысшее содержание препарата в крови. Большая часть средства (до 90%) выводится мочевыводящей системой и около 10% с каловыми массами. У пациентов с патологическими изменениями в почках выведение препарата замедляется, в связи с этим может возникнуть явление передозировки.
Показания к назначению
Назначение Велбутрина показано при депрессии различной степени тяжести в составе комплекса лечебных мероприятий. Оправдано применение препарата в случаях:
- обострения эндогенной депрессии и для профилактики таких состояний,
- невротических состояний с повышенной тревожностью,
- непреодолимой тяге к курению,
- сезонном снижении настроения,
- лечения биполярного аффективного расстройства.
В некоторых ситуациях лекарственное средство назначается в комплексном лечении избыточного веса, так как оно снижает аппетит и вызывает снижение массы тела.
Велбутрин показан при лечении алкогольной и наркотической зависимости, так как он снижает патологическую тягу к этим веществам и блокирует наступление опьянения.
Противопоказания
Препарат не назначают при повышенной чувствительности к его составляющим. Следует воздержаться от приема лекарственного средства при наличии:
- повышенной судорожной готовности головного мозга (эпилептические приступы и черепно-мозговые травмы в анамнезе),
- нарушения пищевого инстинкта (анорексия или булимия),
- резкого прекращения употребления алкогольных напитков и седативных препаратов.
Признаки эпилептического приступа
Нельзя начинать лечение препаратом, если пациент принимает антидепрессанты из группы ингибиторов моноаминооксидазы. Интервал между приемом этих лекарственных средств должен составить не менее, чем две недели.
Противопоказано назначение Велбутрина беременным на всех сроках и кормящим матерям, а также несовершеннолетним.
С большой осторожностью антидепрессант назначается пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, а также патологией печени и почек с явлением недостаточности.
Инструкция по применению
Начальная доза Велбутрина составляет 150 мг. Принимается таблетка в неизмельченном виде в утреннее время, независимо от приема пищи. Если на фоне лечения появилась тошнота, лекарство лучше употреблять во время еды. При необходимости терапевтическая доза может быть повышена до 300 мг.
Максимально допустимое количество препарата не должно составлять больше 450 мг. Интервал между приемом таблеток составляет одни сутки, его нельзя уменьшать. Для этого средство принимают в одно и то же время.
Пациенты с заболеваниями печени должны принимать минимальную дозу препарата (150 мг), период между поступлением средства в организм должно составлять 48 часов.
Следует избегать вечернего приема препарата из-за возможного развития нарушения сна.
Положительный результат в лечении депрессии развивается через 2 недели после начала применения препарата. Если после этого периода не наступило улучшение состояния, допустимо повысить дозировку до максимального уровня (450 мг). Для достижения стойкого эффекта Велбутрин следует принимать не менее полугода. Стойкая ремиссия с длительной стабилизацией настроения наступает после года непрерывного лечения препаратом.
Для минимализации неблагоприятных последствий, необходимо строго соблюдать инструкцию по применению лекарственного средства.
Побочные действия
Нежелательные последствия применения препарата усиливаются при повышении дозы Велбутрина. На фоне лечения антидепрессантом в некоторых случаях может развиться аллергическая реакция, которая проявляется в виде:
- кожных высыпаний по типу крапивницы,
- дыхательных нарушений с бронхоспазмом,
- анафилактического шока.
Побочная реакция — крапивница
Наличие непереносимости требует срочной отмены лекарственного средства и назначения антигистаминной терапии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы часто наблюдается повышение артериального давления, которое может принять неконтролируемый характер и закончиться гипертоническим кризом. Нередко развивается:
- учащение пульса и сердцебиения,
- аритмия и нарушение сердечной проводимости,
- приступы загрудинной боли,
- приливы с покраснением и жаром в области лица.
Нарушение пищеварительной функции чаще всего выражается в появлении:
- сухости слизистой оболочки рта,
- задержкой дефекации,
- воспалительных изменений в печени и повышении активности печеночных ферментов.
Существует вероятность нарушений со стороны мочевыделительной системы — задержка или учащение мочеиспускания.
Патология нервной системы обычно проявляется в жалобах на:
- проблемы с координацией и головокружение,
- давящие головные боли в затылке и области лба,
- дрожание в руках,
- судорожные приступы и обморочное состояние,
- ригидность мышц,
- онемение конечностей,
- расстройство походки.
Изменения со стороны психики часто регистрируются у пациентов в начале лечения препаратом. Должно настораживать появление суицидальных мыслей и намерений, особенно, если до лечения депрессия не сопровождалась такими симптомами. Пациенты в подобном состоянии нуждаются в постоянном наблюдении, при сохранении тенденции к попыткам самоубийства препарат нужно немедленно отменить.
У некоторых пациентов могут появиться фантастические сновидения с устрашающими картинами и ночными пробуждениями. Нередко развивается двигательное и психическое возбуждение. Особенно опасно это состояние при наличии суицидальных мыслей. Психотические реакции часто сопровождаются появлением галлюцинаций и спутанностью сознания. Может развиться нарушение адекватного восприятия собственной личности (деперсонализация) и расстройство мышления в виде маниакальных и бредовых идей.
Изменение поведенческих реакций нередко проявляется в склонности к агрессии и повышенной раздражительности. При вечернем приеме препарата незадолго до сна у большинства больных возникают проблемы с засыпанием.
Особенности применения у отдельных групп пациентов
У молодых людей младше 25 лет часто развиваются суицидальные мысли и намерения с нарушением поведения. Эта группа пациентов должна находиться под особым контролем специалистов.
Пожилые пациенты нуждаются в минимальной дозировке препарата, так как их выделительные системы не способны в полной мере справляться с метаболизмом Велбутрина.
Больные, которые регулярно употребляют алкоголь, не должны принимать антидепрессанты из группы ингибиторов обратного захвата норадреналина. Этот запрет связан с повышенным риском гипертонических кризов и токсического поражения печени. Эта категория пациентов находится в зоне повышенной опасности развития судорожных припадков.
Особые указания
Лекарственное средство может снижать или повышать содержание сахара в крови, поэтому во время лечения этим антидепрессантом не рекомендован прием гипогликемических препаратов и инсулина. Если пациент страдает сахарным диабетом и ему необходимо корректировать показатели глюкозы и воздержаться от приема Велбутрина.
Суицидальные тенденции усиливаются в начале приема препарата, поэтому в этом периоде потребуется пристальное наблюдение за пациентом.
Одновременное применение лекарственного средства и пластыря с никотином может вызывать повышение артериального давления. Таким больным необходимо измерять эти показатели для исключения развития гипертонического криза.
Терапия биполярного аффективного расстройства требует учета возможности развития вслед за депрессией маниакального состояния. Чтобы не ускорить этот процесс, следует одновременно с антидепрессантом назначать нормотимик (лекарственное средство для нормализации настроения).
Взаимодействие с другими лекарствами
Велбутрин повышает активность изофермента CYP2B6 поэтому совместный прием препаратов с такой же фармакологической особенностью требует уменьшения дозировок до минимально возможных. Это необходимо учитывать при комбинации антидепрессанта со следующими лекарственными средствами:
- цитостатиками (Ифосфамид, Циклофосфамид),
- антиагрегантами (Тиклодипин,Клопидогрель),
- миорелаксантами (Орфенадрин).
Препарат оказывает угнетающее действие на изофермент CY2D6, поэтому при одновременном назначении с лекарствами такого же действия следует соблюдать осторожность (антиаритмичекие средства, бета-адреноблокаторы, трициклические антидепрессанты, нейролептики).
Снижает результаты лечения Велбутрином назначение следующих средств:
- Карбамазепин,
- Фенитоин,
- Фенобарбитал,
- Противовирусные препараты (Лопинавир, Ритонавир, Эфавиренз).
Категорически запрещено одновременное назначение Велбутрина с антидепрессантами из группы ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) и лекарственными средствами на основе этилового спирта.
Помощь при передозировке
Превышение рекомендуемой дозы может привести к появлению судорожного синдрома, нарушению сознания. Пациента необходимо срочно госпитализировать в отделение интенсивной терапии. До приезда скорой помощи рекомендуется промыть желудок, сделать очистительную клизму. После этого следует дать пострадавшему энтеросорбенты (активированный уголь, Энтеросгель, Полисорб).
Специального антидотного средства для лечения состояния не существует. Необходимо проведение дезинтоксикационной терапии, кислородных процедур, восстановление проходимости дыхательных путей.
Применение у водителей транспортных средств
Лекарство способно вызывать нарушение координации, походки, заторможенность психических реакций. Это не позволяет пациентам управлять транспортными средствами и работать с движущимися механизмами.
Условия хранения и отпуска из аптек
Лекарственное средство должно храниться при комнатной температуре в местах, недоступных маленьким детям. Срок хранения препарата составляет полтора года с момента даты выпуска.
Отпускается Велбутрин только после назначения врачом при наличии рецепта. При необходимости его можно заменить препаратами, действующим веществом которых является бупропион. Такая замена осуществляется только специалистом. Нельзя допускать совместного приема аналогичных средств из-за развития передозировки.
Отзывы
Отзывы пациентов, которые прошли курс лечения, свидетельствуют о наступлении терапевтического эффекта через 2-3 недели после начала лечения. Все принимавшие Велбутрин отмечают, что он не вызывает сонливости и апатии в отличие от других антидепрессантов. Половое влечение и эрекция также не снижаются.
Большинство пациентов отмечают, что препарат лучше переносится (не вызывает тошноту) при приеме с пищей. Употребление таблеток во второй половине дня вызывает нарушение засыпания или ночное пробуждение.
К недостаткам Велбутрина относят высокую стоимость, длительность курсового приема и возможность приобрести средство только по рецепту врача.
По мнению специалистов, побочные явления при лечении Велбутрином развиваются в первые недели приема. Отмены препарата требует появление аллергической реакции и судорожный синдром. В остальных случаях решение о продолжении курса необходимо принимать индивидуально после оценки клинических и лабораторных данных состояния пациента.
Психоневрологи рекомендуют начинать лечение препаратом с минимальных доз, повышать дозировку средства необходимо только при неэффективности лечения после 3-4 недель.
