Для уменьшения выраженности синдрома отмены при воздержании от табака шведской компанией McNeil AB были разработаны подъязычные или сублингвальные таблетки Никоретте. В настоящее время производителем товаров под брендом «Никоретте» является дочерняя структура холдинга «Johnson & Johnson» – компания «McNeil Consumer Healthcare».
Внешний вид и химический состав таблеток
По внешнему виду препарат представляет собой белые или почти белые плоские таблетки со скошенными краями округлой формы без риски, на одной из сторон которых выдавлен символ «N2». Выпускаются по 10 штук в блистерах. В состав одной картонной пачки могут входить 2, 3, 9 и 10 блистеров. Чаще других встречаются формы выпуска по 30 (10х3) и 100 (10х10) таблеток.
Активным веществом препарата является медицинский никотин, аналог никотина табачного, наличие которого позволяет сгладить симптомы абстиненции, подавляя тягу к табаку.
Действующим веществом одной таблетки Никоретте являются 6,14 мг дигидрат дитартрата никотина, что соответствует сигарете так называемого лёгкого класса, содержащей 2 мг никотина. В качестве вспомогательных средств в состав препарата входят вещества, влияющие на его физико-химические свойства (маннитол, диоксид кремния, производные микрокристаллической целлюлозы, стеарат магния), а также улучшающие его органолептические свойства (различные ароматизаторы и подсластитель аспартам).
Препарат отпускается в аптеках по рецепту. При его хранении в сухом защищённом от света месте при температуре не выше 20-25°С срок годности таблеток составляет 2-х до 3-х лет.
Фармакокинетика действующего вещества
Таблетки Никоретте применяются как средство никотинзаместительной терапии. При сублингвальном способе приёма никотиновый комплекс всасывается в полости рта, поступая в кровеносное русло и взаимодействуя с никотиновыми рецепторами сосудов, внутренних органов и регулирующих центров головного мозга. В организме человека запускаются те же метаболические процессы, что и при курении. В результате тяга к табачному дыму подавляется.
Полное растворение таблетки происходит в течение 25-30 минут. В качестве временного быстро проходящего побочного эффекта могут появиться ощущения дискомфорта во рту и горле. Метаболизм никотина осуществляется в почках и лёгких, выводится вещество печенью и почками (с мочой). Период его полувыведения составляет около двух часов.
Варианты никотинзаместительной терапии
Начальная дозировка подбирается индивидуально с учётом выраженности табачной зависимости. Если никотиновая зависимость слабая (дневной «норме» курильщика от 1 до 20 сигарет) следует принимать 1 таблетку каждые 1-2 часа (примерно 8-12 таблеток в день). Если зависимость выражена (дневная «норма» более 20 сигарет), разовая доза лекарства может возрасти до 2 таблеток. При этом их суточная дозировка не должна превышать 30, а регулярный приём медицинского никотина – одного года.
При решении бросить курить курс приёма таблеток обычно составляет 3 месяца. В дальнейшем количество принимаемого препарата постепенно снижается. При достижении суточной дозы в 1-2 таблетки их приём следует прекратить.
При намерении снизить количество использованных сигарет в день курильщик должен принять таблетку Nicorette спустя некоторый промежуток времени после последней затяжки, чтобы увеличить продолжительность времени между перекурами.
Если в быту возникает ситуация, требующая отказа от сигарет на определённое время, например, при посещении мест или мероприятий, где курение запрещено, таблетки от курения показано использовать как заменитель табака, при чём их применение должно соответствовать положениям инструкции и не превышать дневной нормы.
Противопоказания
Таблетки Никоретте назначаются лечащим врачом. К их основным противопоказаниям относятся:
- Гиперчувствительность к никотину, аспартаму или иным составляющим препарата, либо их индивидуальная непереносимость.
- Беременность и период лактации. Таблетированный никотин легко преодолевает гистогематический барьер, оказывая отрицательное влияние на развитие плода. С другой стороны, курение является причиной ещё большего вреда. В этой связи беременным и кормящим женщинам логичнее прекратить курение без прибегания к заместительной терапии. Поскольку никотин в небольших количествах экскретируется с молоком матери, оказывая неблагоприятное действие на младенца, при невозможности избежать заместительную терапию с целью снижения негативного влияния никотина препарат Никоретте следует использовать непосредственно после кормления.
- Возраст курильщика до 12 лет. Детский организм обладает более высокой восприимчивостью к никотину.
- Гипертонус парасимпатической нервной системы, проявляющийся неконтролируемым потоотделением (гипергидрозом).
- Заболевания печени и почек. Возможно осторожное назначение препарата под постоянным контролем функционального состояния данных органов.
- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения. Назначение Никоретте возможно с осторожностью под контролем гастроэнтеролога.
- Диагностированный сахарный диабет 1 или 2 типа. Назначение препарата допустимо под контролем эндокринолога в связи с тем, что возможна коррекция доз инсулина.
- Гипертиреоз – симптомокомплекс, обусловленный повышенной выработкой щитовидной железой гормонов. На фоне гипертиреоза назначение медицинского никотина опасно.
- Феохромоцитома – гормонально активная опухоль любой локализации, секретирующая аномально большое количество катехоламинов (адреналина и норадреналина). При несбалансированном гормональном фоне использование препарата Никоретте опасно.
- Заболевания сердечно-сосудистой системы в анамнезе (например, нестабильная стенокардия, АКШ (аортокоронарное шунтирование), инфаркт миокарда, острые нарушения мозгового кровообращения по геморрагическому или ишемическому типу). Применение препарата допускается с осторожностью, под контролем профильного специалиста (кардиолога, невролога или кардиохирурга).
- Артериальная гипертензия. Препарат может использоваться под контролем терапевта также с осторожностью.
Побочные эффекты и передозировка
Побочные эффекты от таблеток Никоретте находятся в прямой зависимости от принимаемой дозы и обычно отмечаются в первые недели после начала лечения:
- Со стороны ЦНС (центральной нервной системы) – симптоматика, сходная с абстинентным синдромом: головокружение и головные боли, нарушения сна.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, мерцательная аритмия предсердий.
- Со стороны органов ЖКТ (желудочно-кишечного тракта): ощущения дискомфорта в области живота, тошнота и икота.
- Со стороны органов дыхания: раздражение слизистой рото- и носоглотки, болезненность и ощущение сухости в горле, афтозный (язвенный) стоматит, ринит, кашель.
Передозировка препарата проявляется симптомами перевозбуждения парасимпатического звена вегетативной нервной системы:
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения ритма сердца, чаще по типу брадикардии, понижение артериального давления (артериальная гипотензия), головокружение, общая слабость, в тяжёлых случаях – сосудистый коллапс.
- Со стороны органов ЖКТ – диспептические явления, проявляющиеся: тошнотой, рвотой, нарушениями стула в виде диареи, гиперсаливацией, болезненными ощущениями в области живота.
- Со стороны органов дыхания: затруднения вдоха и выдоха в связи с повышение тонуса бронхов.
- Со стороны ЦНС: ухудшение слуха, головокружение, головная боль, генерализованные судороги.
- Со стороны желёз с внешней секрецией: повышенное потоотделение (гипергидроз).
При диагностированной передозировке препарата показано прекратить его приём и сразу же в целях его инактивации выпить несколько таблеток активированного угля. Следует отметить, что эффективность нейтрализации сублингвальных никотинсодержащих таблеток активированным углём может оказаться невысокой по причине их фармакокинетических особенностей (препарат поступает в системный кровоток преимущественно через подъязычные вены).
В инструкции по применению особо подчёркивается, что употреблять таблетки Никоретте совместно с этиловым спиртом строжайше запрещено, т.к. алкоголь уменьшает всасывание никотина, в то же самое время потенцируя его токсическое действие, в связи с чем при их совместном приёме одинаково возможны как снижение эффективности лечения, так и медикаментозное отравление.
Отзывы специалистов и стоимость препарата
Согласно отзывам врачей при правильно подобранной дозировке таблетки Никоретте безопасны и позволяют уменьшить количество выкуренных в день сигарет. Клинически установлено, что таблетки от курения позволяют повысить вероятность полной победы над вредной привычкой на 50%. Кроме того, препарат снижает выраженность абстинентного синдрома.
Стоимость препарата покупатель, скорее всего, найдёт умеренной. По состоянию на 2018 г. цена лекарственной формы Nicorette «таб. подъяз. 2 мг №30» находилась в пределах 518-690 руб., а формы «таб. подъяз. 2 мг №100» – в пределах 564-1010 руб..
